Alogliptin Benzoate,又称苯甲酸阿格列汀,是可口服的DPP-4抑制剂,IC50为<10 nM,通过促进胰岛素的分泌发挥降糖作用,临床上用于治疗2型糖尿病。
产品信息
英文别名 (English Synonym) |
Alogliptin Benzoate, SYR 322, SYR322 |
中文名称 (Chinese Name) |
苯甲酸阿格列汀,苯磺酸阿格列汀,吡格列酮苯酸酯 |
靶点 (Target) |
DPP-4 |
通路 (Pathway) |
Protease/Metabolic Enzyme--Dipeptidyl Peptidase |
CAS号 (CAS NO.) |
850649-62-6 |
分子式 (Formula) |
C25H27N5O4 |
分子量 (Molecular Weight) |
461.51 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
-25~-15℃保存,有效期3年。
使用方法
【数据来自于公开发表的文献,仅供参考,具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
1、细胞实验(体外实验)
在U937细胞系中,Alogliptin (1 nM; 5-60 min)抑制LPS诱导的ERK的磷酸化。[2]
2、动物实验(体内实验)
在MACO小鼠模型中,口服Alogliptin (40 mg/kg)可改善脑梗塞和脑血管通透性破坏,并恢复内皮紧密连接蛋白occludin和ZO-1的表达。[3]
注意事项
1. 本产品仅作科研用途。
2. 为了您的安全和健康,请穿实验服并佩戴一次性手套操作。
3. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
参考文献
[1] Feng J, Zhang Z, Wallace MB, et al. Discovery of alogliptin: a potent, selective, bioavailable, and efficacious inhibitor of dipeptidyl peptidase IV. J Med Chem. 2007 May 17;50(10):2297-300. doi: 10.1021/jm070104l(IF:6.054).
[2] Ta NN, Li Y, Schuyler CA, et al. DPP-4 (CD26) inhibitor alogliptin inhibits TLR4-mediated ERK activation and ERK-dependent MMP-1 expression by U937 histiocytes. Atherosclerosis. 2010 Dec;213(2):429-35. doi: 10.1016/j.atherosclerosis.2010.08.064.
[3] Hao FL, Han XF, Wang XL, et al. The neurovascular protective effect of alogliptin in murine MCAO model and brain endothelial cells. Biomed Pharmacother. 2019 Jan;109:181-187. doi: 10.1016/j.biopha.2018.10.064(IF:3.743).
Ver.CN20230412