NVP-TAE 684是ALK选择性抑制剂，能抑制间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)衍生和ALK依赖性细胞系的生长，IC₅₀为2-10 nM，导致NPM-ALK融合蛋白的磷酸化及其下游效应子的快速和持续抑制，诱导细胞凋亡和细胞周期停滞。

 

产品信息

英文别名 (English Synonym)	NVP-TAE 684, TAE684, TAE-684
靶点 (Target)	ALK
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
CAS号 (CAS NO.)	761439-42-3
分子式 (Formula)	C30H40ClN7O3S
分子量 (Molecular Weight)	614.20
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	微溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年。

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

【数据来自于公开发表的文献，仅供参考，具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

1、细胞实验（体外实验）

NVP-TAE684有效抑制Ba/F3 NPM-ALK细胞增殖，IC₅₀为3 nM；NVP-TAE684作用于表达NPM-ALK的Ba/F3细胞和来源于ALCL病患的细胞系，诱导细胞凋亡，使细胞周期停在G1期。^[1] 在H3122 CR细中，NVP-TAE684抑制细胞抗Crizotinib的特性，降低细胞存活率。^[2] 

2、动物实验（体内实验）

在Karpas-299异种移植瘤小鼠模型，口服给药NVP-TAE226 (3-10 mg/kg)减慢淋巴癌生长转移。^[1] 在H3122 CR移植瘤小鼠模型中，NVP-TAE226表现出明显抗癌活性。^[2] 

 

注意事项

1. 本产品仅作科研用途。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

 

参考文献

[1] Galkin AV, Melnick JS, Kim S, et al. Identification of NVP-TAE684, a potent, selective, and efficacious inhibitor of NPM-ALK. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Jan 2;104(1):270-5. doi: 10.1073/pnas.0609412103(IF:9.58).

[2] Katayama R, Khan TM, Benes C, et al. Therapeutic strategies to overcome crizotinib resistance in non-small cell lung cancers harboring the fusion oncogene EML4-ALK. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 May 3;108(18):7535-40. doi: 10.1073/pnas.1019559108(IF:9.58).

Ver.CN20230324