Letrozole来曲唑是一种新型有效的芳香酶抑制剂(Aromatase抑制剂,IC50=11.5 nM),属于可逆的非甾体类化合物,能抑制芳香化酶,还能抑制雌激素受体(ER)的表达。
产品信息
货号 |
54047ES25 |
规格 |
25 mg |
价格 |
585 |
产品性质
英文别名(English Synonym) |
CGS 20267; CGS20267; CGS-20267; Femara; Piroxicam |
中文名称 (Chinese Name) |
来曲唑 |
靶点(Target) |
Aromatase |
通路(Pathway) |
Protease/Metabolic Enzyme--Cytochrome P450 |
CAS号(CAS NO.) |
112809-51-5 |
分子式(Formula) |
C17H11N5 |
分子量(Molecular Weight) |
285.30 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
结构式(Structure) |
储存条件
-25~-15℃保存,有效期3年。避光干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
来曲唑(0.1-100 nM; 24-96 h)以剂量和时间依赖性方式显著抑制MCF-7上皮乳腺癌细胞的生长。[1] 来曲唑可以抑制脊柱的突触和轴突生长,抑制雌激素受体(ER)的表达。[2]
(二)动物实验(体内实验)
来曲唑是一种强效且高度特异性的芳香酶抑制剂,来曲唑(4 mg/kg/天)显著减缓肿瘤生长,并以2 mg/kg/天完全抑制生长。结果表明,体内Arom4肿瘤的delta 1A依赖性生长是通过肿瘤内芳香化酶的作用介导的。[3]
参考文献
[1] Mitropoulou TN, et al. Letrozole as a potent inhibitor of cell proliferation and expression of metalloproteinases (MMP-2 and MMP-9) by human epithelial breast cancer cells. Int J Cancer. 2003 Mar 20;104(2):155-60.
[2] Chen Bian, et al. Aromatase inhibitor letrozole downregulates steroid receptor coactivator-1 in specific brain regions that primarily related to memory, neuroendocrine and integration. The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. May 2014. 141: 37-43.
[3] Lee K, et al. An in vivo model of intratumoural aromatase using aromatase-transfected MCF7 human breast cancer cells. Int J Cancer. 1995 Jul 28;62(3):297-302.
Ver.CN20230321