Exemestane依西美坦是一种选择性不可逆的芳香化酶抑制剂（Aromatase抑制剂，IC₅₀=27 nM）。Exemestane对人胎盘芳香化酶的Ki值为26 nM。

 

产品信息

货号	54046ES10 / 54046ES25
规格	10 mg / 25 mg
价格	465 / 995

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	FCE 24304; EXE; FCE24304; FCE-24304; Aromasin; PNU155971; PNU-155971; PNU 155971
中文名称 (Chinese Name)	依西美坦
靶点（Target）	Aromatase
通路（Pathway）	Protease/Metabolic Enzyme--Cytochrome P450
CAS号（CAS NO.）	107868-30-4
分子式（Formula）	C20H24O2
分子量（Molecular Weight）	296.40
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

储存条件

-25~-15℃保存，有效期3年。避光干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

依西美坦(0.1-μM; 72 h)增加hFOB和Saos-2细胞中的碱性磷酸酶活性，并诱导hFOB细胞中MYBL2、OSTM1、HOXD11、ADCYAP1R1和glypican 2的表达。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

依西美坦(100 mg/kg)和17-hydroexemestane (20 mg/kg)处理大鼠，结果显示依西美坦和17-hydroexemestane显著降低卵巢切除诱导的血清吡啶和血清骨钙素升高，显著降低OVX大鼠中低血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的含量水平。^[2]

 

参考文献

[1] Miki Y, et al. Effects of aromatase inhibitors on human osteoblast and osteoblast-like cells: a possible androgenic bone protective effects induced by exemestane. Bone. 2007 Apr;40(4):876-87.

[2] Goss PE, et al. Effects of the steroidal aromatase inhibitor exemestane and the nonsteroidal aromatase inhibitor letrozole on bone and lipid metabolism in ovariectomized rats. Clin Cancer Res. 2004 Sep 1;10(17):5717-23.

Ver.CN20230321