SCH 58261 (SCH 58261)是A2a腺苷受体(A2a adenosine receptor)的选择性拮抗剂，IC₅₀值为15 nM，可以减少神经元的脱髓鞘，具有神经保护作用。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	SCH 58261, SCH 58261
靶点 (Target)	A2a adenosine receptor
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--Adenosine Receptor
CAS号 (CAS NO.)	160098-96-4
分子式 (Formula)	C18H15N7O
分子量 (Molecular Weight)	345.36
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在H1975细胞中，SCH 58261 (0 nM–10 µM)剂量依赖性抑制细胞活性。^[3]

（二）动物实验（体内实验）

在脊髓损伤的小鼠模型中，腹腔注射SCH58261 (0.01 mg/kg)降低了脱髓鞘作用，并且降低了TNF-α、Fas-L、PAR、Bax表达水平以及JNK MAPK的激活，改善了神经缺损。^[2] 

 

参考文献

[1] Zocchi C, et al. Binding of the radioligand [3H]-SCH 58261, a new non-xanthine A2A adenosine receptor antagonist, to rat striatal membranes. Br J Pharmacol. 1996 Apr;117(7):1381-6.

[2] Paterniti I, et al. Selective adenosine A2A receptor agonists and antagonists protect against spinal cord injury through peripheral and central effects. J Neuroinflammation. 2011 Apr 12;8:31.

[3] Kuzumaki N, et al. Multiple analyses of G-protein coupled receptor (GPCR) expression in the development of gefitinib-resistance in transforming non-small-cell lung cancer. PLoS One. 2012;7(10):e44368.

HB230217