Ramelteon (TAK-375, TAK375)，又称雷美替胺、瑞美替昂、拉米替隆、雷美尔通或瑞美替胺，是可口服的褪黑素受体MT1/MT2激动剂，K_i值分别为14和112 pM，可用于治疗难以入睡型失眠症。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Ramelteon, TAK-375, TAK375
中文名称 (Chinese Name)	雷美替胺，瑞美替昂，拉米替隆，雷美尔通，瑞美替胺
靶点 (Target)	MT1/MT2 receptor
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--Melatonin Receptor
CAS号 (CAS NO.)	196597-26-9
分子式 (Formula)	C16H21NO2
分子量 (Molecular Weight)	259.34
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在CHO细胞中，Ramelteon抑制forskolin刺激的cAMP产生，这种作用具有浓度依赖性，IC₅₀为21.2 pM。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在大鼠中，腹腔注射Ramelteon (10 mg/kg)显著降低非快速眼动(NREM)睡眠潜伏期，也短暂增加NREM睡眠时间，但NREM功率谱是不变的。^[2] 在切除卵巢(OVX)的大鼠中，口服Ramelteon (0.1 or 1 mg/kg)加速白天-黑夜周期节奏，但是不影响学习或记忆。^[3] 

 

参考文献

[1] Kato K, et al. Neurochemical properties of ramelteon (TAK-375), a selective MT1/MT2 receptor agonist. Neuropharmacology. 2005 Feb;48(2):301-10.

[2] Fisher SP, et al. Acute sleep-promoting action of the melatonin agonist, ramelteon, in the rat. J Pineal Res. 2008 Sep;45(2):125-32.

[3] Hirai K, et al. Ramelteon (TAK-375) accelerates reentrainment of circadian rhythm after a phase advance of the light-dark cycle in rats. J Biol Rhythms. 2005 Feb;20(1):27-37.

HB230210