GW5074 (GW-5074)是c-Raf选择性抑制剂,IC50为9 nM,阻碍c-Raf Ser259的磷酸化。GW5074在神经退行性疾病具有潜力,在亨廷顿氏舞蹈病模型中表现出神经保护作用。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
GW5074, GW-5074 |
靶点 (Target) |
c-Raf |
通路 (Pathway) |
MAPK/ERK--Raf |
CAS号 (CAS NO.) |
220904-83-6 |
分子式 (Formula) |
C15H8Br2INO2 |
分子量 (Molecular Weight) |
520.94 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
在小脑颗粒神经元中,GW5074抑制低钾诱导的细胞凋亡。[1]
(二)动物实验(体内实验)
在暴露在侧流烟雾的小鼠中,腹膜内注射GW5074 (0.5 or 2 mg/kg)减弱了烟雾诱导的炎症细胞浸润和粘液腺肥大,抑制增强的气道收缩反应,但不影响气道上皮依赖性松弛。[2]
参考文献
[1] Chin PC, et al. The c-Raf inhibitor GW5074 provides neuroprotection in vitro and in an animal model of neurodegeneration through a MEK-ERK and Akt-independent mechanism. J Neurochem. 2004 Aug;90(3):595-608.
[2] Lei Y, et al. The Raf-1 inhibitor GW5074 and NSC 34521 suppress sidestream smoke-induced airway hyperresponsiveness in mice. Respir Res. 2008 Nov 3;9(1):71.
HB221221