GDC-0879 (GDC0879, AR-00341677, AR00341677)是可口服的B-Raf选择性抑制剂，IC₅₀为0.13 nM，抑制B-Raf V600E突变细胞系中的Raf/MEK/ERK信号通路，具有潜在抗癌活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	GDC-0879, GDC0879, AR-00341677, AR00341677
靶点 (Target)	BRAF V600E
通路 (Pathway)	MAPK/ERK--Raf
CAS号 (CAS NO.)	905281-76-7
分子式 (Formula)	C19H18N4O2
分子量 (Molecular Weight)	334.37
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在A375和Colo205细胞系中，GDC-0879抑制MEK1磷酸化，IC₅₀分别为59和29 nM。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在小鼠中，给药GDC-0879后细胞系和患者来源的BRAF V600E肿瘤均表现出更强和更持久的药效学抑制作用（> 90%，持续8小时），并且与表达突变的KRAS肿瘤相比，存活率有所提高。^[2] 

 

参考文献

[1] Wong H, et al. Pharmacodynamics of 2-[4-[(1E)-1-(hydroxyimino)-2,3-dihydro-1H-inden-5-yl]-3-(pyridine-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethan-1-ol (GDC-0879), a potent and selective B-Raf kinase inhibitor: understanding relationships between systemic concentrations.

[2] Hoeflich KP, et al. Antitumor efficacy of the novel RAF inhibitor GDC-0879 is predicted by BRAFV600E mutational status and sustained extracellular signal-regulated kinase/mitogen-activated protein kinase pathway suppression. Cancer Res. 2009 Apr 1;69(7):3042-51.

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