Cobimetinib (GDC-0973, XL518, RG7420, GDC0973, XL-518, RG-7420)，又称考比替尼、克吡替尼、卡吡替尼或可美替尼，是可口服的MEK1抑制剂，IC₅₀为4.2 nM，通过抑制MEK1/2下游信号传导来诱导细胞凋亡，具有抗癌活性，临床上用于治疗BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Cobimetinib, GDC-0973, XL518, RG7420, GDC0973, XL-518, RG-7420
中文名称 (Chinese Name)	考比替尼，克吡替尼，卡吡替尼，可美替尼
靶点 (Target)	MEK1
通路 (Pathway)	MAPK/ERK--MEK
CAS号 (CAS NO.)	934660-93-2
分子式 (Formula)	C21H21F3IN3O2
分子量 (Molecular Weight)	531.31
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Cobimetinib作用于888MEL和A2058细胞的EC₅₀为0.2 μM和10 μM。^[1] 在A375细胞中，Cobimetinib (100 nM)诱导细胞死亡。^[3] 

（二）动物实验（体内实验）

在NCI-H2122 (KRAS^G12C)移植瘤小鼠模型中，给药Cobimetinib (5 mg/kg)抑制瘤体生长，导致中度TGI，当给药至10 mg/kg时完全抑制肿瘤生长。^[1] 

 

参考文献

[1] Hoeflich KP, et al. Intermittent administration of MEK inhibitor GDC-0973 plus PI3K inhibitor GDC-0941 triggers robust apoptosis and tumor growth inhibition. Cancer Res. 2012 Jan 1;72(1):210-9.

[2] Choo EF, et al. PK-PD modeling of combination efficacy effect from administration of the MEK inhibitor GDC-0973 and PI3K inhibitor GDC-0941 in A2058 xenografts. Cancer Chemother Pharmacol. 2013 Jan;71(1):133-43.

[3] Corazao-Rozas P, et al. Mitochondrial oxidative phosphorylation controls cancer cell's life and death decisions upon exposure to MAPK inhibitors. Oncotarget. 2016 Jun 28;7(26):39473-39485.

HB221220