Varlitinib (ASLAN001; ARRY-334543; ARRY334543)是有效的EGFR抑制剂，高效抑制HER2活性（IC₅₀=2 nM）。Varlitinib是AKT抑制剂，抑制含活跃ErbB-2受体的细胞。Varlitinib作用于人癌细胞，如过量表达ErbB-2的BT-474细胞和过量表达ErbB-1的A431细胞，抑制ErbB-2和ErbB-1磷酸化，其IC₅₀值分别为43 nM和36 nM。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	ASLAN001; ARRY-334543; ARRY334543
中文名称 (Chinese Name)	ErbB抑制剂
靶点（Target）	HER1; HER2; HER4
通路（Pathway）	JAK/STAT--EGFR
CAS号（CAS NO.）	845272-21-1
分子式（Formula）	C22H19ClN6O2S
分子量（Molecular Weight）	466.94
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Varlitinib是可逆的ATP竞争性抑制剂，Ki=1 nM。Varlitinib是AKT抑制剂，抑制含活跃ErbB-2受体的细胞。Varlitinib作用于人癌细胞，如过量表达ErbB-2的BT-474细胞和过量表达ErbB-1的A431细胞，抑制ErbB-2和ErbB-1磷酸化，其IC₅₀值分别为43 nM和36 nM。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Varlitinib（25, 50, 100 mg/kg; 口服；每隔一天处理一次；持续21天）作用于过量表达肿瘤A431的移植瘤鼠，可明显抑制肿瘤生长。^[2]

 

参考文献

[1] Miknis G, et al. ARRY-334543, A potent, orally active small molecule inhibitor of EGFR and ErbB-2.Proc Amer Assoc Cancer Res, Volume 46, 2005

[2] Hsieh C, et al. Varlitinib to demonstrate anti-tumour efficacy in patient-derived hepatocellular carcinoma xenograft models. Journal of Clinical Oncology 34, no. 15_suppl.

HB221111