Rociletinib (CO-1686; AVL-301; CNX-419; CO1686; AVL301; CNX419)是一种选择性的EGFR抑制剂，能够抑制EGFRL858R/T790M的活性（IC₅₀=21.5 nM）。Rociletinib能有效的、选择性地抑制表达突变EGFR的NSCLC细胞的生长并诱导细胞凋亡。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	CO-1686; AVL-301; CNX-419; CO1686; AVL301; CNX419
中文名称 (Chinese Name)	EGFR抑制剂
靶点（Target）	EGFRL858R/T790M; EGFRWT
通路（Pathway）	JAK/STAT--EGFR
CAS号（CAS NO.）	1374640-70-6
分子式（Formula）	C27H28F3N7O3
分子量（Molecular Weight）	555.55
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Rociletinib (0.1 μM)有效且不可逆地抑制EGFR，并抑制23个靶标中的50%以上。Rociletinib有效的、选择性地抑制表达突变EGFR的NSCLC细胞的生长并诱导细胞凋亡。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在NCI-H1975异种移植小鼠中，Rociletinib（100 mg/kg/天）给药可引起肿瘤消退。^[1]

 

参考文献

[1] Walter AO, et al. Discovery of a mutant-selective covalent inhibitor of EGFR that overcomes T790M-mediated resistance in NSCLC. Cancer Discov. 2013 Sep 25.

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