Allitinib（AST-1306 TsOH; AST-6; 艾力替尼）是一种新型、具有口服活性的、不可逆的、选择性的EGFR和ErbB2抑制剂，其IC₅₀分别为0.5 nM和3 nM，对突变型EGFR T790M/L858R也有抑制作用。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	AST-1306 TsOH; AST-6
中文名称 (Chinese Name)	艾力替尼
靶点（Target）	EGFR; ErbB2
通路（Pathway）	JAK/STAT-- EGFR
CAS号（CAS NO.）	1050500-29-2
分子式（Formula）	C31H26ClFN4O5S
分子量（Molecular Weight）	621.08
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Allitinib tosylate (0.19-6.25 μM; 72 h)诱导对HIH3T3-EGFR T790M/L858R细胞生长的显著、浓度依赖性抑制。Allitinib tosylate (0.1, 0.5, 1.0, 5.0 μM)显著抑制软琼脂上两个肿瘤细胞的生长，SK-OV-3细胞表现出比A549细胞更高的灵敏度。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Allitinib tosylate（25-100 mg/kg; p.o.; 每日两次; 持续28天）可显著抑制SK-OV-3和Calu-3异种移植模型中肿瘤的生长增殖。^[1]

 

参考文献

[1] Xie H, Lin L, et al. AST1306, a novel irreversible inhibitor of the epidermal growth factor receptor 1 and 2, exhibits antitumor activity both in vitro and in vivo. PLoS One. 2011;6(7): e21487.

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