WZ8040 (WZ-8040)是是一种新型的突变体选择性EGFR抑制剂，特异性地抑制EGFR T790M的磷酸化，抑制含有EGFRT790M的细胞系的生长，同时抑制非小细胞肺癌(NSCLC)细胞EGFR的磷酸化。WZ8040可有效抑制HCC827 (EGFR Del E746_A750)（IC₅₀=1 nM）、PC9 (EGFR Del E746_A750)（IC₅₀=6 nM）、H3255 (EGFR L858R)（IC₅₀=66 nM）、H1975 (EGFR L858R/T790M)（IC₅₀=9 nM）和PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M)（IC₅₀=8 nM）的生长。WZ8040微弱抑制HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp)（IC₅₀>3.3 μM）、H1819 (ERBB2 amp)（IC₅₀=738 nM）、Calu-3 (ERBB2 amp)（IC₅₀=915 nM）、H1781 (ERBB2 Ins G776V, C)（IC₅₀=744 nM）和HN11（EGFR & ERBB2野生型）（IC₅₀= 1.82 μM）的生长。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	WZ-8040; WZ 8040
中文名称 (Chinese Name)	EGFR T790M抑制剂
靶点（Target）	EGFR T790M
通路（Pathway）	JAK/STAT--EGFR
CAS号（CAS NO.）	1214265-57-2
分子式（Formula）	C24H25ClN6OS
分子量（Molecular Weight）	481.01
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）

WZ8040对突变体EGFR T790M的抑制效果远高于野生型EGFR，对EGFR T790M的抑制效果是间二氮杂萘类EGFR抑制剂如CL-387785、HKI-272的30-100多倍，对野生型EGFR的抑制效果则比间二氮杂萘类EGFR抑制剂低100倍。WZ8040可有效抑制HCC827 (EGFR Del E746_A750)（IC₅₀=1 nM）、PC9 (EGFR Del E746_A750)（IC₅₀=6 nM）、H3255 (EGFR L858R)（IC₅₀=66 nM）、H1975 (EGFR L858R/T790M)（IC₅₀=9 nM）和PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M)（IC₅₀=8 nM）的生长。WZ8040微弱抑制HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp)（IC₅₀>3.3 μM）、H1819 (ERBB2 amp)（IC₅₀=738 nM）、Calu-3 (ERBB2 amp)（IC₅₀=915 nM）、H1781 (ERBB2 Ins G776V, C)（IC₅₀=744 nM）和HN11（EGFR & ERBB2野生型）（IC₅₀= 1.82 μM）的生长。WZ8040 (~10 μM)对A549（KRAS突变体）或H3122（EML4-ALK）细胞都是无毒副作用的。^[1]

 

参考文献

[1] Zhou W, Ercan D, et al. Novel mutant-selective EGFR kinase inhibitors against EGFR T790M. Nature. 2009 Dec 24;462(7276):1070-4.

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