CP-466722 (CP466722)是一种可逆的ATM抑制剂(IC50=410 nM),可快速抑制IR诱导的ATM激酶活性,抑制小鼠细胞中的p53诱导和ATM依赖性磷酸化,抑制pATM和pKAP1通路,可能增加肿瘤细胞对红外辐射的敏感性。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
CP 466722; CP466722 |
中文名称 (Chinese Name) |
ATM抑制剂 |
靶点(Target) |
ATM |
通路(Pathway) |
Cell Cycle/DNA Damage--ATM/ATR |
CAS号(CAS NO.) |
1080622-86-1 |
分子式(Formula) |
C17H15N7O2 |
分子量(Molecular Weight) |
349.35 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
结构式(Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
细胞实验(体外实验)
CP-466722 (6-10 μM)可以快速抑制IR诱导的ATM激酶活性。CP466722 (6, 10 μM)抑制小鼠细胞中的p53诱导和ATM依赖性磷酸化,但CP466722对Chk1的ATR活性和ATR依赖性磷酸化抑制作用不明显。[1] CP466722 (1 μM)完全抑制MCF7细胞中ATM依赖性磷酸化。CP466722 (10 μM)可抑制pATM和pKAP1通路。[2]
参考文献
[1] Rainey MD, et al. Transient inhibition of ATM kinase is sufficient to enhance cellular sensitivity to ionizing radiation. Cancer Res. 2008 Sep 15;68(18):7466-74.
[2] Guo K, et al. Development of a cell-based, high-throughput screening assay for ATM kinase inhibitors. J Biomol Screen. 2014 Apr;19(4):538-46.
HB221111