VE-821 (VE821)是一种高效的、ATP竞争性、选择性的DNA损伤响应激酶ATR抑制剂，Ki值为13 nM ，IC₅₀值为26 nM。VE821抑制H2AX磷酸化，与mTOR、DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）、磷酸肌醇3-激酶γ（PI3K）和相关的PIKKs ATM具有低交叉反应性。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	VE 821; VE821
中文名称 (Chinese Name)	ATR抑制剂
靶点（Target）	ATR; ATM
通路（Pathway）	Cell Cycle/DNA Damage--ATM/ATR
CAS号（CAS NO.）	1232410-49-9
分子式（Formula）	C18H16N4O3S
分子量（Molecular Weight）	368.41
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）

VE-821（10 μM; 24, 48, 96小时）处理HFL1、HCT116、H23等肿瘤细胞，结果显示在加入200 μM顺铂、1 μM吉西他滨、100 μM依托泊苷或5 Gy电离辐射之前，使用VE-821（10 μM）或DMSO预处理HFL1细胞，VE-821阻断Chk1Ser345 磷酸化，并且在用cisplatin和gemcitabine治疗中抑制H2AX磷酸化。在H23细胞中，VE-821与cisplatin协同作用，在生长停滞中发挥显著作用。^[1]

 

参考文献

[1] Reaper PM1, et al. Selective killing of ATM- or p53-deficient cancer cells through inhibition of ATR. Nat ChemBiol, 2011, 7(7): 428-430.

HB221020