JW 55 (JW55)是β-catenin信号的抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性。TNKS1/2调节β-catenin破坏复合体稳定性,而JW55通过抑制端锚聚合酶(tankyrase 1/2, TNKS1/2)的PARP结构域活性,降低TNKS1/2的auto-PARsylation,进而稳定AXIN2,促进β-catenin的降解。JW55目前处于临床前开发阶段。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
JW 55, JW55 |
靶点 (Target) |
tankyrase 1/2, TNKS1/2 |
通路 (Pathway) |
Cell Cycle/DNA Damage--PARP |
CAS号 (CAS NO.) |
664993-53-7 |
分子式 (Formula) |
C25H26N2O5 |
分子量 (Molecular Weight) |
434.48 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
JW55是经典Wnt途径的有效选择性抑制剂,在SW480细胞中的有效范围为1-5 μM,HCT-15细胞中的有效范围为0.01-5 μM。JW55在SW480细胞中的有效范围为1-5 μM,HCT-15细胞的有效范围为0.01-5 μM。[1]
(二)动物实验(体内实验)
在Apc条件性敲除小鼠中,口服JW 55 (100 mg/kg)显著抑制XWnt8诱导的Xenopus胚胎轴重复和他莫昔芬诱导的息肉形成。[1]
参考文献
1.Waaler J, et al. A novel tankyrase inhibitor decreases canonical Wnt signaling in colon carcinoma cells and reduces tumor growth in conditional APC mutant mice. Cancer Res. 2012 Jun 1;72(11):2822-32.
HB221117