Go 6983 (Go6983; Go-6983; Goe 6983; Goe6983)是一种高效、细胞可渗透、可逆的PKC抑制剂,ATP竞争性的蛋白激酶C抑制剂(ATP竞争性的PKC抑制剂),可以抑制几种PKC同工酶,其对PKCα、PKCβ、PKCγ、PKCδ的IC50值分别为7 nM、7 nM、6 nM、10 nM,对PKCζ抑制作用稍弱,同时还抑制PKCμ活性。
产品性质
英文别名(English Synonym) |
Go6983; Go-6983; Goe 6983; Goe6983 |
中文名称 (Chinese Name) |
pan-PKC抑制剂;pan-蛋白激酶C抑制剂 |
靶点(Target) |
PKCα; PKCβ; PKCγ; PKCδ; PKCζ |
通路(Pathway) |
Epigenetics--PKC |
CAS号(CAS NO.) |
133053-19-7 |
分子式(Formula) |
C26H26N4O3 |
分子量(Molecular Weight) |
442.51 |
外观(Appearance) |
粉末 |
纯度(Purity) |
≥97% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO,不溶于水 |
结构式(Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
Go 6983 (100 nM)显着降低了PMN对内皮的粘附和向心肌的浸润(P<0.01),并显著抑制了PMN超氧化物的释放(P<0.01)。[1]
(二)动物实验(体内实验)
Go 6983(22 μg/小鼠;静脉注射)处理携带B16BL6肿瘤的小鼠,实验结果显示,在小鼠B16BL6肺肿瘤模型中,Go 6983 (22 μg)显着抑制肿瘤转移(51.2%)。[2]
参考文献
[1] Peterman EE, et al. Gö 6983 exerts cardioprotective effects in myocardial ischemia/reperfusion. J Cardiovasc Pharmacol. 2004 May;43(5):645-56.
[2] Kim HR, et al. Anti-cancer activity and mechanistic features of a NK cell activating molecule. Cancer Immunol Immunother. 2009 Oct;58(10):1691-700.
HB220816