Midostaurin（又名PKC-412, PKC 412, CGP 41251, CGP41251, CGP-41251, 米哚妥林）是一种广谱蛋白激酶抑制剂，PKC抑制剂，对PKC-α、PKC-β1、PKC-β2、PKC-γ、PKC-δ、PKC-η和PKC-ε的IC₅₀值分别为22 nM、30 nM、31 nM、24 nM、330 nM、160 nM和1.25 μM。Midostaurin抑制PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ和VEGFR1/2，IC₅₀值为22-500 nM。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	PKC412; CGP 41251
中文名称 (Chinese Name)	米哚妥林
靶点（Target）	PKCα/β/γ; Syk; Flk-1; Akt; PKA; c-Kit; c-Fgr; c-Src; FLT3; PDFRβ; VEGFR1/2
通路（Pathway）	Epigenetics--PKC
CAS号（CAS NO.）	120685-11-2
分子式（Formula）	C35H30N4O4
分子量（Molecular Weight）	570.64
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO，不溶于水
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）
Midostaurin在Ba/F3细胞中抑制EN融合酪氨酸激酶。同时以剂量依赖的方式抑制M0-91和IMS-M2细胞中的EN磷酸化。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Midostaurin使得过表达K18 Arg90Cys的转基因小鼠肝脏免受Fas诱导的细胞凋亡。^[2]

 

参考文献

[1] Chi HT, Ly BT, Kano Y, Tojo A, Watanabe T, Sato Y. ETV6-NTRK3 as a therapeutic target of small molecule inhibitor PKC412. Biochem Biophys Res Commun. 2012 Dec 7;429(1-2):87-92.

[2]. Kwan R, Chen L, Looi K, Tao GZ, Weerasinghe SV, Snider NT, Conti MA, Adelstein RS, Xie Q, Omary MB. PKC412 normalizes mutation-related keratin filament disruption and hepatic injury in mice by promoting keratin-myosin binding. Hepatology. 2015 Dec;62(6):1858-69.

 

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