CUDC-101是一种组蛋白去乙酰化酶的多靶点抑制剂，对HDAC、EGFR、HER2的IC50值分别是4.4 nM、2.4 nM、15.7 nM，且抑制I/Ⅱ型HDACs，但是对Ⅲ型HDACs、Sir-type HDACs没有抑制作用。CUDC-101不仅直接抑制EGFR和HER2信号通路，还间接衰减Akt、HER3和MET信号通路。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	7-[[4-(3-Ethynylphenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]oxy]-N-hydroxyheptanamide; CUDC101; CUDC-101
中文名称 (Chinese Name)	7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羟基庚酰胺
靶点（Target）	EGFR; HDAC
CAS号（CAS NO.）	1012054-59-9
分子式（Formula）	C24H26N4O4
分子量（Molecular Weight）	434.49
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO：18 mg/mL (41.4 mM)
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

CUDC-101（1 μM; 16 h）处理人乳腺癌细胞MDA-MB-231，结果显示1 μM CUDC-101显著降低HGF和EGF诱导的细胞迁移，但是细胞活力并没有显著降低。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

CUDC-101（120 mg/kg/day; 口服给药）处理移植了HepG2肝癌细胞的4至6周龄雌性无胸腺小鼠（nude nu/nu CD-1），结果显示CUDC-101诱导30%肿瘤消退。CUDC-101实验组中一只小鼠在给药周期结束时肿瘤完全消退，治疗后产生至少6个月的持续效果。^[2]

 

参考文献

[1]. Wang J, et al. Potential advantages of CUDC-101, a multitargeted HDAC, EGFR, and HER2 inhibitor, in treating drug resistance and preventing cancer cell migration and invasion. Molecular cancer therapeutics, 2013, 12(6): 925-936.

[2]. Lai C J, et al. CUDC-101, a multitargeted inhibitor of histone deacetylase, epidermal growth factor receptor, and human epidermal growth factor receptor 2, exerts potent anticancer activity. Cancer research, 2010, 70(9): 3647-3656.

 

HB211231