KU-60019 (KU60019)是一种改进的KU-55933类似物，是高度有效的放射增敏剂，也是ATM激酶特异性抑制剂，其IC₅₀值为6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	KU 60019; KU60019
中文名称 (Chinese Name)	ATM抑制剂
靶点（Target）	ATM
通路（Pathway）	Cell Cycle/DNA Damage--ATM/ATR
CAS号（CAS NO.）	925701-49-1
分子式（Formula）	C30H33N3O5S
分子量（Molecular Weight）	547.67
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

KU-60019（3 μM；1, 3, 5天）作用于U87和U1242细胞，结果显示在U87细胞中，KU-60019 (3 μM)显著抑制细胞迁移(>70%)与侵袭(~ 60%)。KU-60019也显著抑制人胶质瘤U1242细胞的迁移(>50%)与侵袭(~ 60%)。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

KU-60019（10 μM, 0.5 μL/h注射, 渗透泵, 14天）处理移植了U1242/luc-GFP细胞的去胸腺雌性小鼠，结果显示KU-60019和放疗联合使用，相比于单独放疗，显著抑制肿瘤生长。KU-60019可能增加U1242神经胶质瘤对放疗的敏感性。^[2]

 

参考文献

[1] Golding SE1, et al. Improved ATM kinase inhibitor KU-60019 radiosensitizes glioma cells, compromises insulin, AKT and ERK prosurvival signaling, and inhibits migration and invasion. Mol Cancer Ther. 2009 Oct;8(10):2894-902.

[2] Biddlestone-Thorpe L, et al. ATM kinase inhibition preferentially sensitizes p53-mutant glioma to ionizing radiation. Clin Cancer Res. 2013 Jun 15;19(12):3189-200.

HB221019