9-ING-41是一种ATP竞争性的GSK-3β选择性抑制剂，IC₅₀为0.71 μM，具有广泛的抗肿瘤活性，在啮齿动物中有良好耐受性。9-ING-41在细胞分裂前期靶向中心体和结合微管的GSK3β诱导细胞周期停滞和凋亡。FDA已授予9-ING-41孤儿药身份，用于治疗神经母细胞瘤，批准了9-ING-41用于人体I期/II期临床试验。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	9-ING-41
靶点 (Target)	GSK-3β
通路 (Pathway)	PI3K/Akt/mTOR--GSK3
CAS号 (CAS NO.)	1034895-42-5
分子式 (Formula)	C22H13FN2O5
分子量 (Molecular Weight)	404.35
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

（一）细胞实验（体外实验）

在BXPC3细胞中，9-ING-41 (5 μM)抑制NFκB介导的XIAP表达，导致细胞凋亡。^[1] 9-ING-41 (2-4 μM)降低神经母细胞瘤细胞活力并诱导凋亡。9-ING-41 (1-2 μM)是一种有效的淋巴瘤细胞周期阻断剂。^[2]

（二）动物实验（体内实验）

在淋巴瘤异种移植小鼠模型中，腹膜内注射9-ING-41 (40 mg/kg)具有单药抗肿瘤活性。^[2]

 

参考文献

1Irina N Gaisina, et al. From a natural product lead to the identification of potent and selective benzofuran-3-yl-(indol-3-yl)maleimides as glycogen synthase kinase 3beta inhibitors that suppress proliferation and survival of pancreatic cancer cells. J Med Chem. 2009 Apr 9;52(7):1853-63.

2.Wu X, et al. Targeting glycogen synthase kinase 3 for therapeutic benefit in lymphoma. Blood. 2019 Jul 25;134(4):363-373.

3.Hiroo Kuroki, et al. 9-ING-41, a small molecule inhibitor of GSK-3beta, potentiates the effects of anticancer therapeutics in bladder cancer. Sci Rep. 2019 Dec 27;9(1):19977.

4.Ugolkov AV, et al. 9-ING-41, a small-molecule glycogen synthase kinase-3 inhibitor, is active in neuroblastoma. Anticancer Drugs. 2018 Sep;29(8):717-724.

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