CHPG是一种选择性的mGlu5代谢型谷氨酸受体激动剂（mGluR5激动剂），在BV2小胶质细胞中，CHPG通过TSG-6/NF-κB信号通路减弱SO₂诱导的氧化应激和炎症反应。CHPG还可以通过ERK和Akt信号通路预防体内外的创伤性脑损伤，具有调节脊椎动物大脑的多重效应。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	α-Amino-2-chloro-5-hydroxybenzeneacetic acid, (RS)-2-Chloro-5-hydroxyphenylglycine
中文名称 (Chinese Name)	mGlu5代谢型谷氨酸受体激动剂；mGluR5激动剂
靶点（Target）	mGluR5; ERK; Akt
通路（Pathway）	GPCR/G Protein--mGluR
CAS号（CAS NO.）	170846-74-9
分子式（Formula）	C8H8ClNO3
分子量（Molecular Weight）	201.61
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于NaOH
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

用CHPG (10 µM, 50 µM, 100 µM, 500 µM)处理BV2小胶质细胞24 h，并用SO₂诱导，结果显示CHPG显著提高细胞活力，降低了LDH的释放。用CHPG (0.5 nM)处理BV2小胶质细胞30 min，结果显示CHPG保护BV2细胞免受SO₂诱导的细胞凋亡，上调TSG-6在mRNA和蛋白的表达水平。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

用CHPG (250 nM)静脉注射成年SD雄性大鼠（重量约为280-320 g），处理7天，结果显示CHPG显著减少大鼠脑损伤体积，其神经保护作用呈剂量依赖性。^[2]

 

参考文献

[1]. Qiu JL, et al. The selective mGluR5 agonist CHPG attenuates SO2-induced oxidative stress and inflammation through TSG-6/NF-κB pathway in BV2 microglial cells. Neurochem Int. 2015 Jun-Jul;85-86:46-52.

[2]. Chen T, et al. The selective mGluR5 agonist CHPG protects against traumatic brain injury in vitro and in vivo via ERK and Akt pathway. Int J Mol Med. 2012 Apr;29(4):630-6.

[3]. Doherty AJ, et al. (RS)-2-chloro-5-hydroxyphenylglycine (CHPG) activates mGlu5, but no mGlu1, receptors expressed in CHO cells and potentiates NMDA responses in the hippocampus. Neuropharmacology. 1997 Feb;36(2):265-7.

[4]. Bao WL, et al. Selective mGluR5 receptor antagonist or agonist provides neuroprotection in a rat model of focal cerebral ischemia. Brain Res. 2001 Dec 20;922(2):173-9.

HB220517