AZD1480是一种新型的ATP竞争性JAK2抑制剂，IC₅₀值为0.26 nM。AZD1480能够选择性作用于Tyk2和JAK3，但对JAK1的作用较弱。AZD1480对各种骨髓瘤细胞有效，可作为治疗多发性骨髓瘤的潜在新型治疗剂。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	AZD1480; AZD 1480; AZD-1480
中文名称 (Chinese Name)	5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
靶点 (Target)	JAK2
CAS号 (CAS NO.)	935666-88-9
分子式 (Formula)	C14H14ClFN8
分子量 (Molecular Weight)	348.77
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

5 μM AZD1480处理多种淋巴瘤细胞系，诱导细胞周期停在G2/M期，且通过抑制Aurora激酶而诱导细胞死亡。^[1] 低浓度的AZD1480抑制人骨髓瘤细胞系（U266和Kms.11）增殖并诱导细胞凋亡，抑制FGFR3和STAT3信号。^[2]AZD1480作用于人和鼠神经胶质瘤细胞，有效抑制组成型和诱导型JAK1，JAK2及STAT-3的磷酸化，导致细胞增殖降低，诱导凋亡。^[3]5 μM或10 μM AZD1480可抑制SKOV3细胞的增殖、侵袭、转移和克隆形成，诱导细胞凋亡，提高化疗敏感性，降低p-STAT3蛋白表达水平。 

（二）动物实验（体内实验）

在骨髓瘤移植瘤小鼠模型中，小鼠口服30 mg/kg的AZD1480，每天两次。持续一周后，抑制了移植瘤的生长。^[2]在胶质母细胞瘤皮下移植瘤小鼠模型中，小鼠腹腔注射30 mg/kg的AZD1480，每天两次。持续一周后，抑制了移植瘤的生长。在胶质母细胞瘤原位移植瘤小鼠模型中，小鼠口服50 mg/kg的AZD1480，每天一次。持续三周后，抑制了移植瘤的生长，增加了小鼠的存活率。^[3]在小鼠肾癌肺转移模型中，口服50 mg/kg的AZD1480，每天一次，持续3-6周后，抑制了肿瘤的肺转移和肿瘤血管生成。^[5]

 

参考文献

1.Derenzini E, et al. The JAK inhibitor AZD1480 regulates proliferation and immunity in Hodgkin lymphoma. Blood Cancer J. 2011 Dec;1(12):e46.

2.Scuto A, et al. The novel JAK inhibitor AZD1480 blocks STAT3 and FGFR3 signaling, resulting in suppression of human myeloma cell growth and survival. Leukemia. 2011 Mar;25(3):538-50.

3.McFarland BC, et al. Therapeutic potential of AZD1480 for the treatment of human glioblastoma. Mol Cancer Ther. 2011 Dec;10(12):2384-93.

3.Xin Y, et al. AZD1480 can inhibit the biological behavior of ovarian cancer SKOV3 cells in vitro. Asian Pacific Journal of Cancer Prevention, 2013, 14(8): 4823-4827.

4.Xin H, et al. Antiangiogenic and antimetastatic activity of JAK inhibitor AZD1480. Cancer Res. 2011 Nov 1;71(21):6601-10.

HB221108