Y-33075 (Y33075, Y-39983, Y39983) dihydrochloride是Y-33075盐酸盐形式，是从Y-27632衍生出来的一种有效ROCK抑制剂，IC₅₀值3.6 nM。相对于Y-27632，Y-33075对PKC和CaMKII抑制效果更好。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Y-33075 dihydrochloride, Y33075 dihydrochloride, Y39983 dihydrochloride, Y-39983 dihydrochloride
中文名称 (Chinese Name)	Y-33075二盐酸盐
靶点 (Target)	ROCK
通路 (Pathway)	Cell Cycle/DNA Damage--ROCK
CAS号 (CAS NO.)	173897-44-4
分子式 (Formula)	C16H18Cl2N4O
分子量 (Molecular Weight)	353.25
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥ 98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO和H2O：≥50 mg/mL (141.5 mM)
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议干燥避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Y-33075对PKC和CaMKII的IC₅₀分别为0.42 μM和0.81 μM。^[1] Y-33075 (10 μM)延长视网膜神经节细胞中的神经突。^[2] Y-33075 (1 μM)抑制无Ca²⁺溶液中组胺诱发的兔睫状动脉段的收缩。Y-33075 (10 μM)对高钾溶液引起的[Ca²⁺] i增加没有影响。^[3]

（二）动物实验（体内实验）

兔眼局部给药Y-33075 (≥0.01%) 2 h后，显著降低眼内压(IOP)。猴子眼局部给药0.05% Y-39983 3 h后，IOP显著降低。^[1] Y-39983 (10 μM, 100 μM)剂量依赖性地增加大鼠体内再生轴突的RGC数量。兔眼局部给药0.05% Y-39983，增加了家兔视神经头的血流量。^[2]

 

参考文献

[1].Hideki Tokushige, et al. Effects of Topical Administration of Y-39983, a Selective Rho-Associated Protein Kinase Inhibitor, on Ocular Tissues in Rabbits and Monkeys. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2007 Jul;48(7):3216-22.

[2].Tokushige H, et al. Effects of Y-39983, a selective Rho-associated protein kinase inhibitor, on blood flow in optic nerve head in rabbits and axonal regeneration of retinal ganglion cells in rats. Curr Eye Res. 2011 Oct;36(10):964-70.

[3].Watabe H, et al. Effects of Rho-associated protein kinase inhibitors Y-27632 and Y-39983 on isolated rabbit ciliary arteries. Jpn J Ophthalmol. 2011 Jul;55(4):411-417.

HB221109