Osimertinib (AZD9291, Mereletinib, AZD-9291)，又称奥希替尼或奥斯替尼，第三代EGFR抑制剂，是口服不可逆的突变型EGFR选择性抑制剂，作用于EGFR L858R和EGFR L858R/T790M的IC₅₀分别为12和1 nM。EGFR的突变会引起肿瘤的药物耐受性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Osimertinib, AZD9291, Mereletinib, AZD-9291
中文名称 (Chinese Name)	奥希替尼，奥斯替尼
靶点 (Target)	EGFR L858R, EGFR L858R/T790M
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--EGFR
CAS号 (CAS NO.)	1421373-65-0
分子式 (Formula)	C28H33N7O2
分子量 (Molecular Weight)	499.61
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Osimertinib (0-10 μM)抑制Ba/F3 (EGFR T790M, EGFR exon 19 deletion+T790M, EGFR L858R+T790M)细胞活性，IC₅₀值为6、7、74 nM。Osimertinib (0.1 μM)诱导Ba/F3细胞凋亡(EGFR exon 19 deletion+T790M凋亡率40.9%，EGFR L858R+T790M凋亡率90%)。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在PC9 (ex19del)和H1975 (L858R/T790M)移植瘤小鼠模型中，给药Osimertinib (1-25 mg/kg)抑制肿瘤生长，抑制体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路。^[1] 

 

参考文献

1.Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61.

2.Gidding, C.E., et al, Vincristine revisited. Crit Rev Oncol Hematol, 1999. 29(3): p. 267-87.

HB221116