Camptothecin,又称喜树碱,是从喜树的种子或根皮中提出的一种生物碱,是一种拓扑异构酶I选择性抑制剂,IC50为0.68 μM,有抗肿瘤活性。Camptothecin通过不可逆地与DNA-拓扑异构酶I复合物结合,终止DNA转录和复制,进而抑制细胞周期进程,临床上主要用于治疗白血病、胃癌和肠癌。
产品信息
英文别名 (English Synonym) |
Camptothecin, NSC-100880, CPT, Campathecin, (S)-(+)-Camptothecin, NSC100880 |
中文名称 (Chinese Name) |
喜树碱 |
靶点 (Target) |
Topoisomerase I |
通路 (Pathway) |
Cell Cycle/DNA Damage--Topoisomerase |
CAS号 (CAS NO.) |
7689-03-4 |
分子式 (Formula) |
C20H16N2O4 |
分子量 (Molecular Weight) |
348.35 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
结构式 (Structure) |
运输和保存方法
-25~-15℃保存,有效期3年。
使用方法
【数据来自于公开发表的文献,仅供参考,具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
1、细胞实验(体外实验)
在HCT116细胞中,Camptothecin (5 µM)诱导MLL5蛋白降解,导致p53在Ser392位点磷酸化。[2]
2、动物实验(体内实验)
在B16F10黑色素瘤移植瘤小鼠模型中,腹膜内注射KINK-1和Camptothecin (2 mg/kg)导致肺转移瘤的数量显著减少。[3]
注意事项
1. 本产品仅作科研用途。
2. 为了您的安全和健康,请穿实验服并佩戴一次性手套操作。
3. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
参考文献
[1] Luzzio MJ, Besterman JM, Emerson DL, et al. Synthesis and antitumor activity of novel water soluble derivatives of camptothecin as specific inhibitors of topoisomerase I. J Med Chem. 1995 Feb 3;38(3):395-401. doi: 10.1021/jm00003a001(IF:6.054).
[2] Cheng F, Liu J, Teh C, et al. Camptothecin-induced downregulation of MLL5 contributes to the activation of tumor suppressor p53. Oncogene. 2011 Aug 18;30(33):3599-611. doi: 10.1038/onc.2011.71(IF:6.634).
[3] Schön M, Wienrich BG, Kneitz S, et al. KINK-1, a novel small-molecule inhibitor of IKKbeta, and the susceptibility of melanoma cells to antitumoral treatment. J Natl Cancer Inst. 2008 Jun 18;100(12):862-75. doi: 10.1093/jnci/djn174(IF:10.2110).
Ver.CN20230411