NVP-TAE 226是ATP竞争性的粘着斑激酶FAK抑制剂，IC₅₀为5.5 nM，作用于IGF-1R、Pyk2和InsR的IC₅₀值为140 nM、3.5 nM和40 nM，具有抗肿瘤活性。

 

产品信息

英文别名 (English Synonym)	NVP-TAE 226, TAE226, TAE-226
靶点 (Target)	FAK
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--FAK
CAS号 (CAS NO.)	761437-28-9
分子式 (Formula)	C23H25ClN6O3
分子量 (Molecular Weight)	468.94
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年。

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

【数据来自于公开发表的文献，仅供参考，具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

1、细胞实验（体外实验）

在血清饥饿处理的U87细胞中，NVP-TAE226 (< 1 μM)抑制细胞外基质诱导的FAK Tyr397自身磷酸化；在U87和U251细胞中，NVP-TAE226 (< 1 μM)也会抑制IGF-I诱导的IGF-1R磷酸化和其下游靶点基因，NVP-TAE226 (<10 μM)阻碍肿瘤细胞生长，并减弱G2-M细胞周期进程。^[1] NVP-TAE226 (0.1 μM-10 μM)抑制HMEC1细胞的微管形成。^[2] 

2、动物实验（体内实验）

在胶质瘤异种移植小鼠模型，口服给药NVP-TAE226 (75 mg/kg)能显著增加小鼠的存活率。^[1] 在人结肠癌SCID小鼠模型中，口服NVP-TAE226 (100 mg/kg)显著降低微血管密度。^[2] 

 

注意事项

1. 本产品仅作科研用途。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

 

参考文献

[1] Liu TJ, LaFortune T, Honda T, et al. Inhibition of both focal adhesion kinase and insulin-like growth factor-I receptor kinase suppresses glioma proliferation in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2007 Apr;6(4):1357-67. doi: 10.1158/1535-7163(IF:4.856).

[2] Schultze A, Decker S, Otten J, et al. TAE226-mediated inhibition of focal adhesion kinase interferes with tumor angiogenesis and vasculogenesis. Invest New Drugs. 2010 Dec;28(6):825-33. doi: 10.1007/s10637-009-9326-5(IF:2.663).

Ver.CN20230324