NVP-TAE 226是ATP竞争性的粘着斑激酶FAK抑制剂,IC50为5.5 nM,作用于IGF-1R、Pyk2和InsR的IC50值为140 nM、3.5 nM和40 nM,具有抗肿瘤活性。
产品信息
英文别名 (English Synonym) |
NVP-TAE 226, TAE226, TAE-226 |
靶点 (Target) |
FAK |
通路 (Pathway) |
Protein Tyrosine Kinase--FAK |
CAS号 (CAS NO.) |
761437-28-9 |
分子式 (Formula) |
C23H25ClN6O3 |
分子量 (Molecular Weight) |
468.94 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
-25~-15℃保存,有效期3年。
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
【数据来自于公开发表的文献,仅供参考,具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
1、细胞实验(体外实验)
在血清饥饿处理的U87细胞中,NVP-TAE226 (< 1 μM)抑制细胞外基质诱导的FAK Tyr397自身磷酸化;在U87和U251细胞中,NVP-TAE226 (< 1 μM)也会抑制IGF-I诱导的IGF-1R磷酸化和其下游靶点基因,NVP-TAE226 (<10 μM)阻碍肿瘤细胞生长,并减弱G2-M细胞周期进程。[1] NVP-TAE226 (0.1 μM-10 μM)抑制HMEC1细胞的微管形成。[2]
2、动物实验(体内实验)
在胶质瘤异种移植小鼠模型,口服给药NVP-TAE226 (75 mg/kg)能显著增加小鼠的存活率。[1] 在人结肠癌SCID小鼠模型中,口服NVP-TAE226 (100 mg/kg)显著降低微血管密度。[2]
注意事项
1. 本产品仅作科研用途。
2. 为了您的安全和健康,请穿实验服并佩戴一次性手套操作。
3. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
参考文献
[1] Liu TJ, LaFortune T, Honda T, et al. Inhibition of both focal adhesion kinase and insulin-like growth factor-I receptor kinase suppresses glioma proliferation in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2007 Apr;6(4):1357-67. doi: 10.1158/1535-7163(IF:4.856).
[2] Schultze A, Decker S, Otten J, et al. TAE226-mediated inhibition of focal adhesion kinase interferes with tumor angiogenesis and vasculogenesis. Invest New Drugs. 2010 Dec;28(6):825-33. doi: 10.1007/s10637-009-9326-5(IF:2.663).
Ver.CN20230324