Talazoparib，又称他拉唑帕利，是可口服PARP1/2抑制剂，K_i值分别为1.2和0.9 nM，有抗肿瘤活性。Talazoparib抑制PARP介导的通过碱基切除修复途径的单链DNA断裂修复，增加DNA链断裂积累，导致基因组不稳定性，进而导致细胞凋亡。

 

产品信息

英文别名 (English Synonym)	Talazoparib, BMN-673, LT-673, BMN673, LT673
中文名称 (Chinese Name)	他拉唑帕利
靶点 (Target)	PARP1/2
通路 (Pathway)	Cell Cycle/DNA Damage--PARP
CAS号 (CAS NO.)	1207456-01-6
分子式 (Formula)	C19H14F2N6O
分子量 (Molecular Weight)	380.35
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

-25~-15℃保存，有效期3年。

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

【数据来自于公开发表的文献，仅供参考，具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

1. 细胞实验（体外实验）

BMN 673作用于BRCA-1突变(MX-1, IC₅₀ = 0.3 nM)和BRCA-2突变的细胞(Capan-1, IC₅₀ = 5 nM)，表现出细胞毒性。^[1] 

2. 动物实验（体内实验）

在MX-1移植瘤小鼠中，口服给药BMN 673 (0.1-0.33 mg/kg)表现出显著的抗肿瘤活性，增强替莫唑胺、顺铂和卡铂的抗肿瘤作用。^[2] 

 

注意事项

1. 本产品仅作科研用途。

2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并佩戴一次性手套操作。

3. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

 

参考文献

[1] Wang B, Chu D, Feng Y, et al. Discovery and Characterization of (8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-2,7,8,9-tetrahydro-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one (BMN 673, Talazoparib), a Novel, Highly Potent, and Orally Efficacious Poly(ADP-ribose) Polymerase-1/2 Inhibitor, as an Anticancer Agent. J Med Chem. 2016 Jan 14;59(1):335-57. doi: 10.1021/acs.jmedchem.5b01498(IF:6.054).

[2] Shen Y, Rehman FL, Feng Y, et, al. BMN 673, a novel and highly potent PARP1/2 inhibitor for the treatment of human cancers with DNA repair deficiency. Clin Cancer Res. 2013 Sep 15;19(18):5003-15. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-13-1391(IF:8.911).

Ver.CN20230321