Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate)，又称甲磺酸酚妥拉明或瑞支亭，是具有口服活性的α-肾上腺素能受体(α-adrenergic receptor)拮抗剂，对α1与α2受体均有作用，具有血管扩张活性，临床上可用于外周血管痉挛性疾病。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Phentolamine mesylate, Phentolamine methanesulfonate
中文名称 (Chinese Name)	甲磺酸酚妥拉明，瑞支亭
靶点 (Target)	α-adrenergic receptor
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--Adrenergic Receptor
CAS号 (CAS NO.)	65-28-1
分子式 (Formula)	C18H23N3O4S
分子量 (Molecular Weight)	377.46
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO和H2O
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议溶解分装后于-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Phentolamine (10-70 μg/mL; 48 h)剂量依赖性抑制HDMECs和HBMECs细胞活力，IC₅₀值为50 μg/mL和30 μg/mL；Phentolamine (10 or 40 μg/mL)显著延迟HDMECs和HBMECs细胞划痕伤口闭合。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在大鼠中，静脉注射Phentolamine (1 mg/kg)导致大鼠低血压和心动过速。^[2] 

 

参考文献

[1] Gould L, et, al. Phentolamine. Am Heart J. 1976 Sep;92(3):397-402.

[2] Pan L, et, al. Phentolamine inhibits angiogenesis in vitro: Suppression of proliferation migration and differentiation of human endothelial cells. Clin Hemorheol Microcirc. 2017;65(1):31-41.

[3] Traish A, et al. Phentolamine mesylate relaxes penile corpus cavernosum tissue by adrenergic and non-adrenergic mechanisms. Int J Impot Res. 1998 Dec;10(4):215-23.

HB230302