VU 0361737 (VU0361737)是mGlu4受体(mGluR4)选择性正变构调节剂,作用于人mGlu4受体的EC50为0.24 µM,可渗入中枢神经系统,具有神经保护作用,对mGluR1/2/3/6/7无明显作用,对mGluR5和mGluR8显现出较弱的活性。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
VU 0361737, VU0361737 |
靶点 (Target) |
mGlu4 receptor |
通路 (Pathway) |
GPCR/G Protein--mGluR |
CAS号 (CAS NO.) |
1161205-04-4 |
分子式 (Formula) |
C13H11ClN2O2 |
分子量 (Molecular Weight) |
262.69 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
VU0361737 (1-10 μM)部分减弱了Staurosporine和Doxorubicin诱发的人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞死亡。[3]
(二)动物实验(体内实验)
在Sprague-Dawley大鼠中,腹膜内注射VU0361737 (10 mg/kg),血浆清除率高(894 mL/min/kg),终末消除半衰期:大鼠1.9小时。[1]
参考文献
[1] Engers DW, et al. Synthesis and evaluation of a series of heterobiarylamides that are centrally penetrant metabotropic glutamate receptor 4 (mGluR4) positive allosteric modulators (PAMs). J Med Chem. 2009 Jul 23;52(14):4115-8.
[2] Engers DW, et al. Discovery, synthesis, and structure-activity relationship development of a series of N-(4-acetamido)phenylpicolinamides as positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor 4 (mGlu(4)) with CNS exposure in rats. J Med Chem. 2011 Feb 24;54(4):1106-10.
[3] Jantas D, et al. Neuroprotective effects of mGluR II and III activators against staurosporine- and doxorubicin-induced cellular injury in SH-SY5Y cells: New evidence for a mechanism involving inhibition of AIF translocation. Neurochem Int. 2015 Sep;88:124-37.
HB230222