VU 0361737 (VU0361737)是mGlu4受体(mGluR4)选择性正变构调节剂，作用于人mGlu4受体的EC₅₀为0.24 µM，可渗入中枢神经系统，具有神经保护作用，对mGluR1/2/3/6/7无明显作用，对mGluR5和mGluR8显现出较弱的活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	VU 0361737, VU0361737
靶点 (Target)	mGlu4 receptor
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--mGluR
CAS号 (CAS NO.)	1161205-04-4
分子式 (Formula)	C13H11ClN2O2
分子量 (Molecular Weight)	262.69
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

VU0361737 (1-10 μM)部分减弱了Staurosporine和Doxorubicin诱发的人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞死亡。^[3]

（二）动物实验（体内实验）

在Sprague-Dawley大鼠中，腹膜内注射VU0361737 (10 mg/kg)，血浆清除率高(894 mL/min/kg)，终末消除半衰期：大鼠1.9小时。^[1]  

 

参考文献

[1] Engers DW, et al. Synthesis and evaluation of a series of heterobiarylamides that are centrally penetrant metabotropic glutamate receptor 4 (mGluR4) positive allosteric modulators (PAMs). J Med Chem. 2009 Jul 23;52(14):4115-8.

[2] Engers DW, et al. Discovery, synthesis, and structure-activity relationship development of a series of N-(4-acetamido)phenylpicolinamides as positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor 4 (mGlu(4)) with CNS exposure in rats. J Med Chem. 2011 Feb 24;54(4):1106-10.

[3] Jantas D, et al. Neuroprotective effects of mGluR II and III activators against staurosporine- and doxorubicin-induced cellular injury in SH-SY5Y cells: New evidence for a mechanism involving inhibition of AIF translocation. Neurochem Int. 2015 Sep;88:124-37.

HB230222