ADX-47273 (ADX47273)是可口服的mGlu5受体正向变构调节剂，EC₅₀为170 nM，但对其它亚型代谢型谷氨酸受体没有作用，在小鼠和大鼠体内表现出抗精神病和促认知活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	ADX-47273, ADX47273
靶点 (Target)	mGlu5 Receptor
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--mGluR
CAS号 (CAS NO.)	851881-60-2
分子式 (Formula)	C20H17F2N3O2
分子量 (Molecular Weight)	369.36
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在表达大鼠mGlu5的HEK 293细胞中，ADX-47273 (0.1 nM-10 μM)剂量依赖性增加对50 nM谷氨酸盐的响应，EC₅₀为0.17±0.03 μM。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在Long-Evans大鼠中，腹腔注射ADX47273 (10 mg/kg)增加大脑皮质和海马体中ERK和CREB磷酸化；在Sprague-Dawley大鼠中，腹腔注射ADX-47273 (10-100 mg/kg)剂量依赖性减少回避响应，并且在不会产生任何响应失误的剂量下增加逃脱。^[1] 

 

参考文献

[1] Liu F, et al. ADX47273 [S-(4-fluoro-phenyl)-{3-[3-(4-fluoro-phenyl)-[1,2,4]-oxadiazol-5-yl]-piperidin-1-yl}-methanone]: a novel metabotropic glutamate receptor 5-selective positive allosteric modulator with preclinical antipsychotic-like and procognitive activities. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):827-39.

[2] Schlumberger C, et, al. Effects of a positive allosteric modulator of mGluR5 ADX47273 on conditioned avoidance response and PCP-induced hyperlocomotion in the rat as models for schizophrenia. Pharmacol Biochem Behav. 2010 Mar;95(1):23-30.

HB230221