CTEP (RO4956371, RO 4956371, mGluR5 inhibitor)是可口服的mGlu5受体选择性变构调节剂，IC₅₀为2.2 nM，具有反向激动剂的活性。代谢型谷氨酸受体5 (mGlu5 Receptor)是一种谷氨酸激活的CG类蛋白偶联受体，在中枢神经系统中广泛表达，并作为一系列适应症的药物靶点进行临床研究，包括抑郁症、帕金森病和脆性X综合征。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	CTEP, RO4956371, RO 4956371, mGluR5 inhibitor
靶点 (Target)	mGlu5 Receptor
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--mGluR
CAS号 (CAS NO.)	871362-31-1
分子式 (Formula)	C19H13ClF3N3O
分子量 (Molecular Weight)	391.77
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在稳定表达人源mGlu5的HEK293细胞中，CTEP 抑制quisqualate诱导的Ca²⁺调动，IC₅₀为11.4 nM，还抑制[³H]IP积累，IC₅₀为6.4 nM。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在剂量为0.1 mg/kg和0.3 mg/kg时，CTEP对治疗小鼠的焦虑有显著的效果；0.3 mg/kg和1.0 mg/kg剂量的CTEP对大鼠进行Vogel饮水冲突测试，大鼠饮水次数显著增加，而在低剂量时没有效果。^[1] 在Fmr1敲除的小鼠中，口服CTEP (2 mg/kg)能纠正过高的海马长时程抑制效应，过多的蛋白表达以及听源型癫痫的发作。^[2] 

 

参考文献

[1] Lindemann L, et al. CTEP: a novel, potent, long-acting, and orally bioavailable metabotropic glutamate receptor 5 inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Nov;339(2):474-86.

[2] Michalon A, et al. Chronic pharmacological mGlu5 inhibition corrects fragile X in adult mice. Neuron. 2012 Apr 12;74(1):49-56.

HB230221