Mozavaptan (OPC-31260, OPC31260),又称莫扎伐普坦,是苯并氮卓衍生物,是可口服的、竞争性vasopressin受体拮抗剂,竞争性抑制精氨酸加压素(AVP)结合到V1和V2受体,作用于V1和V2受体的IC50为1.2 μM和14 nM,具有水利剂的作用,主要用于研究抗利尿激素分泌不足综合征和低钠血症等研究。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
Mozavaptan, OPC-31260, OPC31260 |
中文名称 (Chinese Name) |
莫扎伐普坦 |
靶点 (Target) |
Vasopressin receptor 2 |
通路 (Pathway) |
GPCR/G Protein--Vasopressin receptor |
CAS号 (CAS NO.) |
137975-06-5 |
分子式 (Formula) |
C27H29N3O2 |
分子量 (Molecular Weight) |
427.54 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
动物实验(体内实验)
在酒精麻醉状态下的大鼠中,静脉注射Mozavaptan (10-100 μg/kg)剂量依赖性抑制外源性AVP的抗利尿作用。[1]
参考文献
[1] Yamamura Y, et al. Characterization of a novel aquaretic agent, OPC-31260, as an orally effective, nonpeptide vasopressin V2 receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1992 Apr;105(4):787-91.
[2] Burrell LM, et al. Vasopressin and a nonpeptide antidiuretic hormone receptor antagonist (OPC-31260). Blood Press. 1994 Mar;3(1-2):137-41.
HB230217