Ki16198 (Ki-16198)是Ki16425的甲酯衍生物，是可口服的溶血磷脂酸受体(LPA)拮抗剂，作用于LPA1/3的K_i值为0.34 μM和0.93 μM，对LPA4/5/6无明显活性。在胰腺癌小鼠模型中，Ki16198能够抑制肿瘤的转移。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Ki16198, Ki-16198
靶点 (Target)	LPA1/3
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--LPL Receptor
CAS号 (CAS NO.)	355025-13-7
分子式 (Formula)	C24H25ClN2O5S
分子量 (Molecular Weight)	488.98
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在YAPC-PD癌细胞中，Ki16198 (10 μM)抑制LPA诱导的迁移和入侵。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在YAPC-PD移植瘤小鼠模型中，口服Ki16198 (2 mg/kg)显著降低腹腔总的转移性节点重，腹水形成降低50%。^[1]

 

参考文献

[1] Mayumi Komachi, et al. Orally active lysophosphatidic acid receptor antagonist attenuates pancreatic cancer invasion and metastasis in vivo. Cancer Sci. 2012 Jun;103(6):1099-104.

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