Ki 16425 (Ki16425)是竞争性的溶血磷脂酸受体(LPA)亚型可逆的选择性拮抗剂，作用于LPA1/2/3的K_i值为0.34 μM，6.5 μM和0.93 μM，对LPA4/5/6无明显活性。Ki16425按照LPA1 ≥LPA3 >> LPA2的递减顺序抑制LPA诱导的反应，抑制LPA诱导的鸟苷5'-O-(3-硫代三磷酸)结合和膜成分结合，还抑制LPA 诱导的长期反应，包括DNA合成和细胞迁移。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Ki 16425, Ki16425
靶点 (Target)	LPA1/2/3
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--LPL Receptor
CAS号 (CAS NO.)	355025-24-0
分子式 (Formula)	C23H23ClN2O5S
分子量 (Molecular Weight)	474.96
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在HEK293A细胞中，Ki 16425 (10 μM)抑制LPA诱导的YAP/TAZ的去磷酸化。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在迟发型超敏反应小鼠中，在溶血磷脂酸注射前30分钟而不是90分钟给药时腹腔注射Ki16425 (30 mg/kg)完全抑制LPA诱导的神经性疼痛样行为。^[3]

 

参考文献

[1] Ohta H, et al. Ki16425, a subtype-selective antagonist for EDG-family lysophosphatidic acid receptors.Mol Pharmacol. 2003 Oct;64(4):994-1005.

[2] Yu FX, et al. Regulation of the Hippo-YAP pathway by G-protein-coupled receptor signaling. Cell. 2012 Aug 17;150(4):780-91.

[3] Ma L, et al. Evidence for lysophosphatidic acid 1 receptor signaling in the early phase of neuropathic pain mechanisms in experiments using Ki-16425, a lysophosphatidic acid 1 receptor antagonist. J Neurochem. 2009 Apr;109(2):603-10.

HB230210