Ponesimod (ACT-128800, ACT128800)是具有口服活性的鞘氨醇-1-磷酸受体1 (S1P1)选择性激动剂，EC₅₀值为5.7 nM。淋巴细胞从淋巴结中流出并再循环到血液中是由鞘脂鞘氨醇1-磷酸(S1P)控制的，在淋巴细胞介导的组织炎症模型中，使用 ponesimod选择性激活S1P1会导致血液淋巴细胞计数减少。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Ponesimod, ACT-128800, ACT128800
靶点 (Target)	S1P1 receptor
通路 (Pathway)	GPCR/G Protein--LPL Receptor
CAS号 (CAS NO.)	854107-55-4
分子式 (Formula)	C23H25ClN2O4S
分子量 (Molecular Weight)	460.97
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Ponesimod激活人、大鼠和小鼠的S1P受体的EC₅₀分别为5.7、1.9和1.4 nM。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在迟发型超敏反应小鼠中，口服Ponesimod (30 and 175 mg/kg)可防止皮肤水肿形成、炎症细胞积聚和细胞因子释放；在佐剂性关节炎大鼠中，口服Ponesimod (30 mg/kg)可以阻止其足趾体积的增大以及关节炎症。^[1]

 

参考文献

[1] Piali L, et al. The selective sphingosine 1-phosphate receptor 1 agonist ponesimod protects against lymphocyte-mediated tissue inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2011 May;337(2):547-56.

[2] Bolli MH, et al. 2-imino-thiazolidin-4-one derivatives as potent, orally active S1P1 receptor agonists. J Med Chem. 2010 May 27;53(10):4198-211.

HB230210