Abexinostat (PCI-24781, CRA-024781, PCI24781, CRA024781)，又称阿贝司他或艾贝司他，是含异羟肟酸的pan-HDAC抑制剂，作用于HDAC1的K_i为7 nM，属于非细胞周期特异性的细胞毒性药物，对多种肿瘤细胞具有抗肿瘤效果。目前，Abexinostat处于治疗肾细胞癌的III期临床试验中。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Abexinostat, PCI-24781, CRA-024781, PCI24781, CRA024781
中文名称 (Chinese Name)	阿贝司他，艾贝司他
靶点 (Target)	HDAC
通路 (Pathway)	Cell Cycle/DNA Damage--HDAC
CAS号 (CAS NO.)	783355-60-2
分子式 (Formula)	C21H23N3O5
分子量 (Molecular Weight)	397.42
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在HCT116和DLD-1细胞中，PCI-24781导致组蛋白乙酰化和微管蛋白乙酰化的剂量依赖性积累，诱导p21表达，PARP的剪切以及γH2AX的累积。^[1] 在CHO细胞中，PCI-24781导致I-SceI诱导染色质断裂引起的同源定向修复能力下降。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在HCT116和DLD-1移植瘤小鼠模型中，给药PCI-24781 (200 mg/kg)可抑制肿瘤形成。^[1] 

 

参考文献

[1] Buggy JJ, et al. CRA-024781: a novel synthetic inhibitor of histone deacetylase enzymes with antitumor activity in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2006 May;5(5):1309-17.

[2] Adimoolam S, et al. HDAC inhibitor PCI-24781 decreases RAD51 expression and inhibits homologous recombination. Free Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Dec 4;104(49):19482-7.

[3] Lechner S, et al. Target deconvolution of HDAC pharmacopoeia reveals MBLAC2 as common off-target. Nat Chem Biol. 2022 Aug;18(8):812-820.

HB221226