Pracinostat (SB939, SB-939)是可口服的异羟肟酸类pan-HDAC抑制剂，可以抑制I、II和IV类HDAC，在多种肿瘤细胞系中具有抗增殖作用。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Pracinostat, SB939, SB-939
靶点 (Target)	HDAC
通路 (Pathway)	Cell Cycle/DNA Damage--HDAC
CAS号 (CAS NO.)	929016-96-6
分子式 (Formula)	C20H30N4O2
分子量 (Molecular Weight)	358.48
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

SB939对HCT-116和HL-60细胞系有影响，IC₅₀分别为0.48 μM和70 nM；SB939在高达100 μM的浓度下不抑制正常人皮肤成纤维细胞的增殖。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在HCT-116移植瘤小鼠中，口服或静脉注射SB939 (25-100 mg/kg)剂量依赖性抑制瘤体生长。^[1] 

 

参考文献

[1] Novotny-Diermayr V, et al. SB939, a novel potent and orally active histone deacetylase inhibitor with high tumor exposure and efficacy in mouse models of colorectal cancer. Mol Cancer Ther. 2010 Mar;9(3):642-52.

[2] Wang H, et al. Discovery of (2E)-3-{2-butyl-1-[2-(diethylamino)ethyl]-1H-benzimidazol-5-yl}-N-hydroxyacrylamide (SB939), an orally active histone deacetylase inhibitor with a superior preclinical profile. J Med Chem. 2011 Jul 14;54(13):4694-720.

[3] Novotny-Diermayr V, et al. The oral HDAC inhibitor pracinostat (SB939) is efficacious and synergistic with the JAK2 inhibitor pacritinib (SB1518) in preclinical models of AML. Blood Cancer J. 2012 May;2(5):e69.

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