Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate)是羟肟酸类HDAC选择性抑制剂，具有抗炎活性，对多发性骨髓瘤和急性髓性白血病细胞具有细胞毒性。近期，Givinostat在杜氏肌营养不良症III期临床试验中取得积极的积极的数据。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Givinostat hydrochloride monohydrate, ITF-2357 hydrochloride monohydrate
靶点 (Target)	HDAC
通路 (Pathway)	Cell Cycle/DNA Damage--HDAC
CAS号 (CAS NO.)	732302-99-7
分子式 (Formula)	C24H30ClN3O5
分子量 (Molecular Weight)	475.97
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在PBMC细胞中，Givinostat降低LPS刺激诱导的TNFα、IL-1α、IL-1β和IFNγ的释放。^[1] 在多发性骨髓瘤(MM)细胞系和急性骨髓性白血病(AML)细胞系中，Givinostat表现出细胞毒性，平均IC₅₀为200 nM。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在小鼠中，口服Givinostat (1-10 mg/kg)减少LPS诱导的血清中TNFα和IFNγ的50%以上；在小鼠肝炎模型中，口服Givinostat (1 or 5 mg/kg)可显著减少肝损伤。^[1] 

 

参考文献

[1] Leoni F, et al. The histone deacetylase inhibitor ITF2357 reduces production of pro-inflammatory cytokines in vitro and systemic inflammation in vivo. Mol Med. 2005 Jan-Dec;11(1-12):1-15.

[2] Golay J, et al. The histone deacetylase inhibitor ITF2357 has anti-leukemic activity in vitro and in vivo and inhibits IL-6 and VEGF production by stromal cells. Leukemia. 2007 Sep;21(9):1892-900.

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