MC1568 (MC-1568)是II类HDAC选择性抑制剂,可以抑制HDAC4和HDAC6活性。MC1568通过调节HDAC-MEF2复合物的稳定性和活性抑制肌肉发生。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
MC1568, MC-1568 |
靶点 (Target) |
HDAC |
通路 (Pathway) |
Cell Cycle/DNA Damage--HDAC |
CAS号 (CAS NO.) |
852475-26-4 |
分子式 (Formula) |
C17H15FN2O3 |
分子量 (Molecular Weight) |
314.31 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
在MCF-7细胞,MC1568 (20 μM)增强乙酰化组蛋白H3和H4的累积,上调乙酰基微管蛋白的水平。[2] 在C2C12细胞中,MC1568 (5 μM)通过降低MEF2D表达稳定HDAC4-HDAC3-MEF2D复合体,阻止肌细胞生成。[3]
(二)动物实验(体内实验)
在PPRE-Luc转基因鼠中,口服MC1568 (50 mg/kg)损害心脏和脂肪组织中的PPARγ信号。[4]
参考文献
[1] Mai A, et al. Class II (IIa)-selective histone deacetylase inhibitors. 1. Synthesis and biological evaluation of novel (aryloxopropenyl)pyrrolyl hydroxyamides. J Med Chem. 2005 May 5;48(9):3344-53.
[2] Duong V, et al. Specific activity of class II histone deacetylases in human breast cancer cells. Mol Cancer Res. 2008 Dec;6(12):1908-19.
[3] Nebbioso A, et al. Selective class II HDAC inhibitors impair myogenesis by modulating the stability and activity of HDAC-MEF2 complexes. EMBO Rep. 2009 Jul;10(7):776-82.
[4] Nebbioso A, et al. HDACs class II-selective inhibition alters nuclear receptor-dependent differentiation. J Mol Endocrinol. 2010 Oct;45(4):219-28.
HB221223