JNJ-7706621 (JNJ7706621)，一种可渗透细胞的三唑基磺酰胺化合物，是ATP竞争性、可逆的Aurora激酶和CDK抑制剂，作用于CDK1/2和Aurora-A/B的IC₅₀为9 nM、3 nM、11 nM和15 nM，可抑制多种细胞增殖，具有抗癌活性。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	JNJ-7706621, JNJ7706621
靶点 (Target)	Aurora, CDK
通路 (Pathway)	Cell Cycle/DNA Damage--Aurora Kinase
CAS号 (CAS NO.)	443797-96-4
分子式 (Formula)	C15H12F2N6O3S
分子量 (Molecular Weight)	394.36
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在HeLa或U937细胞中，JNJ-7706621 (0.5-3 μM)诱导细胞停滞在G2-M期，激活凋亡。^[1] JNJ-7706621抑制HeLa细胞的细胞活力，在24和48 h时IC₅₀分别为2.1和0.9 μg/mL。^[2] 

（二）动物实验（体内实验）

在A375恶性黑色素瘤异种移植小鼠模型中，口服或腹腔注射JNJ-7706621 (100 or 150 mg/kg)导致肿瘤衰退。^[3] 

 

参考文献

1. Mahoney E, et al. The in vitro and in vivo effects of JNJ-7706621: a dual inhibitor of cyclin-dependent kinases and aurora kinases. Cancer Res. 2005 Oct 1;65(19):9038-46.
2. Danhier F, et al. Active and passive tumor targeting of a novel poorly soluble cyclin dependent kinase inhibitor, JNJ-7706621. Int J Pharm. 2010 Jun 15;392(1-2):20-8.
3. Seamon JA, et al. Role of the ABCG2 drug transporter in the resistance and oral bioavailability of a potent cyclin-dependent kinase/Aurora kinase inhibitor. Mol Cancer Ther. 2006 Oct;5(10):2459-67.

HB221208