Sirtinol是一种可渗透细胞的SIRT特异性抑制剂，作用于hSIRT1/2的IC₅₀值分别为131 μM和57.7 μM，但不抑制I和II类HDACs家族。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Sirtinol
中文名称 (Chinese Name)	2-[(2-羟基萘-1-基亚甲基)氨基]-n-(1-苯乙基)苯甲酰胺
靶点 (Target)	SIRT1/2
通路 (Pathway)	Cell Cycle/DNA Damage--sirtuin
CAS号 (CAS NO.)	410536-97-9
分子式 (Formula)	C26H22N2O2
分子量 (Molecular Weight)	394.47
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

(一)细胞实验（体外实验）

Sirtinol以浓度和时间依赖性方式减少MCF-7细胞的生长。处理24和48 h后，Sirtinol的IC₅₀值分别为48.6 μM和43.5 μM。Sirtinol显著降低SIRT1表达并增加乙酰化p53水平。^[1] Sirtinol减弱H1299细胞的增殖并诱导细胞凋亡，并导致FoxO3a水平增加。^[2]

（二）动物实验（体内实验）

在LPS诱导的急性肺损伤小鼠模型中，Sirtinol (2.5 or 5 mg/kg)减弱HNE诱导的和LPS介导的组织或器官损伤，具有抗炎活性。^[4] 

 

参考文献

1.Wang J, et al. Sirtinol, a class III HDAC inhibitor, induces apoptotic and autophagic cell death in MCF-7 human breast cancer cells. Int J Oncol. 2012 Sep;41(3):1101-1109.

2.Fong Y, et al. The antiproliferative and apoptotic effects of sirtinol, a sirtuin inhibitor on human lung cancer cells by modulating Akt/β-catenin-Foxo3a axis. ScientificWorldJournal. 2014;2014:937051.

3.Mai A, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of sirtinol analogues as class III histone/protein deacetylase (Sirtuin) inhibitors. J Med Chem. 2005 Dec 1;48(24):7789-95.

4.Tsai YF, et al. Sirtinol inhibits neutrophil elastase activity and attenuates lipopolysaccharide-mediated acute lung injury in mice. Sci Rep. 2015 Feb 10;5:8347.

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