AZD0156 (AZD-0156)是一种具有细胞透性、可口服的ATM激酶选择性抑制剂,IC50为0.58 nM,抑制ATM介导的信号转导,而ATM活化可以促进DNA修复和S/G1细胞周期检查点。AZD0156具有良好的临床前药代动力学特性,可抑制DNA损失修复,具有潜在抗肿瘤活性。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
AZD0156, AZD-0156 |
靶点 (Target) |
ATM |
通路 (Pathway) |
Cell Cycle/DNA Damage--ATM/ATR |
CAS号 (CAS NO.) |
1821428-35-6 |
分子式 (Formula) |
C26H31N5O3 |
分子量 (Molecular Weight) |
461.56 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
细胞实验(体外实验)
AZD0156抑制ATM和ATM介导的信号传导的激酶活性,阻止DNA损伤检查点激活,破坏DNA损伤修复,诱导肿瘤细胞凋亡,并导致ATM过表达肿瘤细胞中的细胞死亡。[1]
参考文献
1.Kurt G. Pike. Abstract 4859: Identifying high quality, potent and selective inhibitors of ATM kinase: Discovery of AZD0156. Cancer Res (2016) 76 (14_Supplement): 4859.
HB221102