Tyrphostin A9 (Tyrphostin 9; Malonoben; SF 6847; RG-50872; AG 17; SF6847; RG50872; AG17)是PDGFR抑制剂，IC₅₀值约为0.5 μM。Tyrphostin A9也是EGFR抑制剂，IC₅₀值为460 μM，还是线粒体分裂诱导剂，同时具有抗病毒的活性。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）	Tyrphostin 9; Malonoben; SF 6847; RG-50872; AG 17; SF6847; RG50872; AG17
中文名称 (Chinese Name)	EGFR/PDGFR选择性抑制剂
靶点（Target）	PDGFR; EGFR
通路（Pathway）	Protein Tyrosine Kinase--VEGFR
CAS号（CAS NO.）	10537-47-0
分子式（Formula）	C18H22N2O
分子量（Molecular Weight）	282.38
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Tyrphostin 9在1991年被作为PDGFR的特异性抑制剂研发出来，对SMC增殖也有抑制作用。Tyrphostin 9可有效抑制PDGF依赖的SMC增殖，IC₅₀值为40 nM，抑制PDGF依赖的PDGFR自磷酸化，IC₅₀值约为2.5 μM。此外，Tyrphostin 9也可影响PLCγ的磷酸化（IC₅₀值为约2.5 μM）和PDGF依赖的c-fos表达。另外，Tyrphostin 9是一种EGFR的抑制剂，IC₅₀值为460 μM。^[1] [2]

（二）动物实验（体内实验）

在大鼠颈动脉损伤模型中，Tyrphostin 9通过抑制受伤动脉中的酪氨酸磷酸化，显著减少新生内膜增生。^[1]

 

参考文献

[1] Levitzki A. PDGF receptor kinase inhibitors for the treatment of restenosis. Cardiovascular research, 2005, 65(3): 581-586.

[2] Levitzki A. Tyrphostins—potential antiproliferative agents and novel molecular tools. Biochemical pharmacology, 1990, 40(5): 913-918.

HB221110