Repotrectinib (TPX-0005, TPX0005)，又称洛普替尼，是ALK/ROS1/TRK的抑制剂，作用于ALK、ROS1和TRKA/B/C的IC₅₀为1.01 nM、0.07 nM、0.83 nM、0.05 nM、0.1 nM，具有抗癌活性。Repotrectinib还能抑制突变型ALKs，如ALK (G1202R)和ALK (L1196M)。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Repotrectinib, TPX-0005, TPX0005
中文名称 (Chinese Name)	洛普替尼
靶点 (Target)	ROS1, TRKA/B/C, WT ALK, ALK (G1202R), ALK (L1196M)
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--ROS Kinase
CAS号 (CAS NO.)	1802220-02-5
分子式 (Formula)	C18H18FN5O2
分子量 (Molecular Weight)	355.37
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

TPX-0005抑制H2228细胞的迁移，它不仅能够抑制野生型和大部分ALK突变体，还能克服原发耐药性，通过抑制SRC抑制转移性特征。^[1] 

（二）动物实验（体内实验）

在ALK WT和ALK G1202R移植瘤小鼠中，TPX-0005有效抑制体内肿瘤生长。^[1] 

 

参考文献

1.Dayong Zhai, et al. Abstract 2132: The novel, rationally-designed, ALK/SRC inhibitor TPX-0005 overcomes multiple acquired resistance mechanisms to current ALK inhibitors. Cancer Research. July 2016.

2.Karachaliou N, et al. Common Co-activation of AXL and CDCP1 in EGFR-mutation-positive Non-smallcell Lung Cancer Associated With Poor Prognosis. EBioMedicine. 2018 Mar;29:112-127.

HB221123