Vincristine sulfate (Leurocristine sulfate, NSC-67574 sulfate, 22-Oxovincaleukoblastine sulfate, NSC67574 sulfate),又称硫酸长春新碱、硫酸长春醛碱、长春新碱硫化物或长春新碱硫酸盐,是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂,通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合,IC50为32 μM,与microtubule结合的Ki为85 nM,具有广泛的抗肿瘤活性。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
Vincristine sulfate, Leurocristine sulfate, NSC-67574 sulfate, 22-Oxovincaleukoblastine sulfate, NSC67574 sulfate |
中文名称 (Chinese Name) |
硫酸长春新碱,硫酸长春醛碱,长春新碱硫化物,长春新碱硫酸盐 |
靶点 (Target) |
Microtubules |
通路 (Pathway) |
Cell Cycle/DNA Damage--Microtubule/Tubulin |
CAS号 (CAS NO.) |
2068-78-2 |
分子式 (Formula) |
C46H58N4O14S |
分子量 (Molecular Weight) |
923.04 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
结构式 (Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
在低浓度时,Vincristine抑制纺锤体,使染色体分离失败,进而导致中期停滞,并抑制有丝分裂。在较高浓度时,Vincristine可能干扰且诱导全部微管解聚。[2] Vincristine 诱导肿瘤细胞凋亡,且抑制SH-SY5Y细胞增殖,IC50为0.1 µM。Vincristine诱导有丝分裂停滞,促进caspase-3和-9及cyclin B的表达,但降低cyclin D的表达。[3] Vincristine通过干扰微管功能而诱导神经毒性形成,这会导致轴突运输堵塞,从而导致轴突变性。[4]
(二)动物实验(体内实验)
在RH12或RH18异种移植小鼠模型中,腹腔注射Vincristine (3 mg/kg)抑制肿瘤生长。[1] 在PC9三突变移植瘤模型中,Brigatinib具有生长抑制作用,当其与anti-EGFR抗体一起结合使用时,能增强功效。[5]
参考文献
1.Jordan, M.A., et al. Comparison of the effects of vinblastine, vincristine, vindesine, and vinepidine on microtubule dynamics and cell proliferation in vitro. Cancer Res, 1985. 45(6): p. 2741-7.
2.Gidding, C.E., et al, Vincristine revisited. Crit Rev Oncol Hematol, 1999. 29(3): p. 267-87.
3.Donoso, J.A., et al, Action of the vinca alkaloids vincristine, vinblastine, and desacetyl vinblastine amide on axonal fibrillar organelles in vitro. Cancer Res, 1977. 37(5): p. 1401-7.
4.Horton, J.K., et al. Relationships between tumor responsiveness, vincristine pharmacokinetics and arrest of mitosis in human tumor xenografts. Biochem Pharmacol, 1988. 37(20): p. 3995-4000.
5.Baguley, B.C., et al, Inhibition of growth of colon 38 adenocarcinoma by vinblastine and colchicine: evidence for a vascular mechanism. Eur J Cancer, 1991. 27(4): p. 482-7.
HB220815