Bosutinib (SKI-606, SKI606)，也称伯舒替尼，是一种新型的双重酪氨酸激酶Src/Abl抑制剂，IC₅₀分别为1.2 nM和1 nM，表现出抗癌活性，常用于治疗慢性粒细胞性白血病(CML)。此外，Bosutinib能促进自噬，抑制ERK和STAT3的磷酸化。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Bosutinib, SKI-606, SKI606
中文名称 (Chinese Name)	伯舒替尼
靶点 (Target)	Src, Abl
通路 (Pathway)	Protein Tyrosine Kinase--Src
CAS号 (CAS NO.)	380843-75-4
分子式 (Formula)	C26H29Cl2N5O3
分子量 (Molecular Weight)	530.45
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

Bosutinib显著抑制Bcr-Abl阳性白血病细胞系KU812、K562和MEG-01的增殖，IC₅₀分别为5 nM、20 nM和20 nM。^[2] Bosutinib不影响乳腺癌细胞增殖，但可明显降低乳腺癌细胞的迁移和侵袭能力，IC₅₀为250 nM。^[3] 

（二）动物实验（体内实验）

在Src-转化纤维移植瘤和HT29移植瘤的裸鼠模型中，Bosutinib可有效抑制异种移植模型中的肿瘤生长。^[1] 在白血病K562移植瘤小鼠模型中，口服Bosutinib (150 mg/kg)可除去肿瘤，且没有毒性。^[2] 

 

参考文献

1. Boschelli DH, et al. Optimization of 4-phenylamino-3-quinolinecarbonitriles as potent inhibitors of Src kinase activity. J Med Chem. 2001 Nov 8;44(23):3965-77.
2. Golas JM, et al. SKI-606, a 4-anilino-3-quinolinecarbonitrile dual inhibitor of Src and Abl kinases, is a potent antiproliferative agent against chronic myelogenous leukemia cells in culture and causes regression of K562 xenografts in nude mice. Cancer Res. 2003 Jan 15;63(2):375-81.
3. Vultur A, et al. SKI-606 (bosutinib), a novel Src kinase inhibitor, suppresses migration and invasion of human breast cancer cells. Mol Cancer Ther. 2008 May;7(5):1185-94.

 

HB221114