产品描述

 

Phenformin hydrochloride（盐酸苯乙福明, 盐酸苯乙双胍, Phenformin; NSC-756501）是Phenformin盐酸盐形式，能活化AMPK，促进AMPK下游靶点ACC的磷酸化，呈剂量依赖性地上调BRAFV600E Me-1黑色素瘤细胞中AMPK激酶活性。Phenformin/PLX4720联合用药显著促进凋亡性细胞死亡并抑制肿瘤细胞增殖。 

 

产品性质

 

英文别名（English Synonym）	Phenformin; NSC-756501; NSC756501
中文名称 (Chinese Name)	盐酸苯乙福明；盐酸苯乙双胍
靶点（Target）	AMPK
通路（Pathway）	Epigenetics--AMPK
CAS号（CAS NO.）	834-28-6
分子式（Formula）	C10H16ClN5
分子量（Molecular Weight）	241.72
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥95%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

 

运输和保存方法

 

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

 

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

 

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

 

（一）细胞实验（体外实验）

Phenformin hydrochloride （1, 5 mM；2小时）作用于BRAFV600E Me-1黑色素瘤细胞和HEK-293细胞，Phenformin (1, 5 mM)呈剂量依赖性地显著增加BRAFV600E Me-1黑色素瘤细胞中AMPK激酶活性。在HEK-293细胞（作为对照细胞）中，AMPK激酶活性也出现类似的增加。上述结果表明，BRAFV600E突变不能阻止黑色素瘤细胞AMPK的活化。AMPK活化是由AMPK下游靶点ACC的磷酸化增加导致的。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

Phenformin hydrochloride （100 mg/kg；口服给药；每天2次）处理4-HT诱导的携带单一肿瘤的Tyr::CreER; BRAFCA/+; PTENlox/lox小鼠，Phenformin与PLX4720联合用药显著抑制小鼠肿瘤生长。单独使用PLX4720显著降低肿瘤发展的速度，但单独使用Phenformin对肿瘤生长仅有适度的抑制作用。肿瘤免疫组化分析结果表明，Phenformin/PLX4720联合用药显著促进凋亡性细胞死亡并抑制肿瘤细胞增殖。^[2]

 

参考文献

 

[1] Petti C, et al. AMPK activators inhibit the proliferation of human melanomas bearing the activated MAPK pathway. Melanoma Res. 2012 Oct;22(5):341-50.

[2] Yuan P, Ito K, Perez-Lorenzo R, Del Guzzo C, Lee JH, Shen CH, Bosenberg MW, McMahon M, Cantley LC, Zheng B. Phenformin enhances the therapeutic benefit of BRAF(V600E) inhibition in melanoma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Nov 5;110(45):18226-31.

HB221111