Amitriptyline hydrochloride,又称盐酸阿米替林和盐酸阿密替林,为三环类抗抑郁药,镇静作用较强,临床上主要用于治疗焦虑性或激动性抑郁症,可以抑制血清素再摄取转运体(SERT)和去甲肾上腺素再摄取转运体(NET),Ki为3.45 nM和13.3 nM。
产品性质
英文别名 (English Synonym) |
Amitriptyline hydrochloride |
中文名称 (Chinese Name) |
盐酸阿米替林,盐酸阿密替林 |
靶点 (Target) |
SERT, NET |
通路 (Pathway) |
Neuronal Signaling--Serotonin Transporter |
CAS号 (CAS NO.) |
549-18-8 |
分子式 (Formula) |
C20H24ClN |
分子量 (Molecular Weight) |
313.86 |
外观 (Appearance) |
粉末 |
纯度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO和H2O |
结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期3年。建议分装后-25~-15℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
在CHO/DOR细胞中,Amitriptyline抑制毛喉素刺激的环AMP聚集,EC50值为16.2 μM。[2] Amitriptyline (< 500 nM)促进初级神经元中TrkA自身磷酸化,并诱导PC12细胞中神经突增生。[3]
(二)动物实验(体内实验)
在小鼠中,腹腔注射Amitriptyline (15 mg/kg)激活TrkA和TrkB受体,并显著减少红藻氨酸引起的神经元细胞死亡。[3]
参考文献
[1] S Neil Vaishnavi , et al. Milnacipran: a comparative analysis of human monoamine uptake and transporter binding affinity. Biol Psychiatry. 2004 Feb 1;55(3):320-2.
[2] Onali P, et al. Direct agonist activity of tricyclic antidepressants at distinct opioid receptor subtypes. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Jan;332(1):255-65.
[3] Jang, SW, et al., Amitriptyline is a TrkA and TrkB receptor agonist that promotes TrkA/TrkB heterodimerization and has potent neurotrophic activity. Chem Biol. 2009 Jun 26;16(6):644-56.
HB230202