Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate (Trobicin, Spectinomycin hydrochloride hydrate)，又称盐酸大观霉素五水合物，是广谱的氨基环糊精抗生素，可通过阻止信使RNA的易位和核糖体上的转移RNA来抑制细菌蛋白质的合成，可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性生物的生长。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Spectinomycin   dihydrochloride pentahydrate, Trobicin, Spectinomycin hydrochloride hydrate
中文名称 (Chinese Name)	盐酸大观霉素五水合物
CAS号 (CAS NO.)	22189-32-8
分子式 (Formula)	C14H36Cl2N2O12
分子量 (Molecular Weight)	495.35
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥730 u/mg
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO和水
结构式 (Structure)

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

大观霉素选择性抑制细胞和大肠杆菌提取物中的蛋白质合成。大观霉素(50 μg/ mL)快速且可逆地抑制大肠杆菌的生长，氨基酸掺入减慢，但RNA合成继续进行。在大肠杆菌B的提取物中，大观霉素抑制由mRNA或MS-2噬菌体RNA介导的多肽合成，在1 μg/ mL下实现最大抑制（70至80％）。^[1] 大观霉素通过抑制延伸因子G与核糖体的结合来阻断肽基-tRNA从A位点向P位点的易位。大观霉素与16S rRNA中的残基G1064和01192特异性相互作用，并可能将该分子转变为无活性构象。^[2] 大观霉素作为td内含子RNA的混合非竞争性抑制剂，K_i为7.2 mM。大观霉素的剪接抑制能力依赖于pH变化和Mg²⁺浓度，表明大观霉素与内含子RNA的静电相互作用。^[3]

（二）动物实验（体内实验）

大鼠静脉注射10 mg/kg大观霉素后，血浆峰浓度为37.8 μg/ mL，全身暴露（曲线下面积 AUC 0 -∞ ) 为 15.7 μg h/mL，约55%的药物排泄到尿液中。^[4]

 

参考文献

[1].      Davies J, et al. Inhibition of protein synthesis by spectinomycin. Science. 1965 Sep 3;149(3688):1096-8.

[2].      Brink MF, et al. Spectinomycin interacts specifically with the residues G1064 and C1192 in 16S rRNA, thereby potentially freezing this molecule into an inactive conformation. Nucleic Acids Res. 1994 Feb 11;22(3):325-31.

[3].      Park IK, et al. Spectinomycin inhibits the self-splicing of the group 1 intron RNA. Biochem Biophys Res Commun. 2000 Mar 16;269(2):574-9.

[4].      Madhura DB, et al. Pharmacokinetic profile of spectinomycin in rats. Pharmazie. 2013 Aug;68(8):675-6.

HB220701